導讀:醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑,商品名為諾雷得,是促黃體生成素釋放激素的一種類似物,它是一種可在體內逐漸進行生物降解的多聚緩釋植入劑,供注射器單一劑量給藥。臨床可用于激素治療的前列腺癌、乳腺癌;子宮內膜異位癥;使子宮內膜變薄及子宮肌瘤等。
醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑作為一種抗
腫瘤藥及激素類藥物,其主要適用于可用激素治療的
前列腺癌、可用激素治療的絕經前期及絕經期婦女的
乳腺癌或
子宮內膜異位癥等,可緩解癥狀包括減輕疼痛并減少子宮內膜損傷的大小和數目。
諾雷得是一種可在體內逐漸進行生物的多聚糖緩釋植入劑,為無菌,白色或乳白色柱形聚合物,含醋酸戈舍瑞林(相當于3.6mg戈舍瑞林),置于一防護套管的注射器中,單計量給藥。諾雷得可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用于子宮內膜異位癥的治療,如緩解疼痛并減少子宮內膜損傷。
諾雷德是促黃體生成素釋放激素的一種類似物,長期使用諾雷德抑制腦垂體促黃體生成素的合成,從而引起 男性血清睪丸酮和女性血清雌二醇的下降,停藥后這一作用可逆,初期用藥時諾雷德同其它LHRH激動劑一樣,可暫時增加男性血清睪丸酮和女性血清雌二醇的濃度。
男性病人在第一次注射此藥后21左右血清睪丸酮濃度下降至去勢水平,并在以后的治療中維持此濃度,這可使大多數病的前列腺腫瘤消退,癥狀有所改善。女性患者在初次給藥后21天左右血清中雌二醇濃度受到抑制,并在以后每28天的治療中維持在絕經后水平。
諾雷德具有幾乎完全的生物利用度,每四周用藥一次,在無組織蓄積的情況下保持有效的血藥濃度,諾雷德與血漿蛋白的結合能力較弱,在腎功能正常情況下血漿清除半衰期為2-4小時,對腎功能不全的病人其半衰期將會增加,此改變在每月一次的治療中影響很小,故不需要調整劑量,在肝功能不全的病人中其藥代動力學無明顯變化。
諾雷得服用的用法與用量為腹部皮下注射本品3.6mg,每隔28d注射1次。肝腎功能不全及老年患者不需調整劑量。因目前尚無長期治療子宮內膜異位癥的臨床數據,考慮到骨質丟失的問題,治療不能超過6個月。使子宮內膜變薄,每隔4周注射本品3.6mg,共注射2次。手術在第2次注射后2周內進行。
子宮肌瘤患者應于手術前3月之內給予本品3.6mg及補鐵治療。
服用諾雷得有不良反應有關節痛、皮疹、低血壓或
高血壓反應,但通常較輕,不需停藥即可恢復。偶見注射部位有輕度瘀血。男性患者出現潮紅和性欲下降,偶見乳房腫脹和觸痛;前列腺
癌癥患者治療初期可能有骨骼疼痛暫時性加重;也有尿道梗阻和脊髓壓縮的個例報道。女性患者出現潮紅、多汗及性欲下降,頭痛,情緒變化如抑郁,陰道干燥及乳房大小的變化。乳腺癌患者治療初期可能有癥狀加劇;子宮肌瘤患者可見肌瘤退行性變性;治療初期罕有乳腺癌骨轉移患者發展為高鈣血征。
百濟藥師溫馨提醒,對于可能妊娠的婦女在使用本藥前應先仔細檢驗以排除妊娠可能,在治療中應使用非激素的
避孕方法,直到治療后月經恢復。