導(dǎo)讀：氟他胺片適用于前列腺癌，對初治及復(fù)治患者都可有效。

　　前列腺癌就是發(fā)生于男性前列腺組織中的惡性腫瘤，是前列腺腺泡細胞異常無序生長的結(jié)果。95%以上的前列腺癌是發(fā)生于前列腺腺體組織的腺癌，其發(fā)展通常遵循一定的順序：局限于前列腺內(nèi)—>侵犯前列腺包膜—>突破前列腺包膜—>侵犯精囊腺—>轉(zhuǎn)移至鄰近區(qū)域淋巴結(jié)—>轉(zhuǎn)移至骨骼和其他臟器。另一種重要的前列腺癌類型是神經(jīng)內(nèi)分泌癌或稱為小細胞未分化癌，可能起源于神經(jīng)內(nèi)分泌細胞而非前列腺腺體。

　　氟他胺片為非類固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體，阻滯細胞對雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物，進入細胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細胞生長。動物實驗證明服用3周后，大鼠前列腺和精囊重量降低，狗的前列腺上皮細胞萎縮，并降低其血清酸性磷酸酶的水平。大鼠服藥后以胃腸道、肝臟和腎臟濃度最高，代謝物主要經(jīng)尿排出。

　　此外，前列腺還可發(fā)生一些較少見的惡性腫瘤，如橫紋肌肉瘤、平滑肌肉瘤、惡性神經(jīng)鞘（膜）瘤、惡性間質(zhì)瘤，以及其他器官的惡性腫瘤轉(zhuǎn)移至前列腺。該藥本身無激素活性，臨床上最初用于治療前列腺癌，氟他胺片F(xiàn)lutamlde的臨床觀察已取得較好的療效。由于它副作用小，患者易于耐受，同時很少引起心血管并發(fā)癥。不影響性功能下降，是一種治療前列腺增生及前列腺癌較為理想的藥物。

　　氟他胺片化學名為α,α,α-三氟-2-甲基-4-硝基-間-丙酰基甲苯胺。早期以各種動物模型及體外研究表用,氟他胺片只作用于雄激素依賴性器官,抑制前列腺與精液囊的生長與發(fā)育,對♀大鼠無影響,無雄激素、雌激素、孕激素、抗孕激素、抗促性腺激素釋放激素及腎上腺皮質(zhì)激素樣活性,是一種單純的抗雄激素藥物。二氫睪酮是前列腺內(nèi)的主要雄激素,氟他胺可抑制前列腺對睪酮及二氫睪酮的攝取,但不影響睪酮轉(zhuǎn)化生成二氫睪酮。

　　氟他胺片的不良反應(yīng)男性乳房女性化，乳房觸痛，有時伴有溢乳，如減少劑量或停藥則可消失。少數(shù)患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、失眠和疲勞。罕見性欲減低、一過性肝功能異常及精子計數(shù)減少。本品對心血管的潛在性影響比己烯雌酚小。

　　百濟藥師溫馨提醒：需長期服用氟他胺片時應(yīng)定期檢查肝功能和精子計數(shù)，如發(fā)生異常應(yīng)減量或停藥，一般可恢復(fù)正常。本品可增加睪丸酮和雌二醇的血漿濃度，可能發(fā)生體液潴留。本品可單獨應(yīng)用，也可與LHRH激動劑、化療藥物聯(lián)合應(yīng)用。對良性前列腺增生也有一定的療效。

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