導讀：比卡魯胺片與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。

　　前列腺癌是男性泌尿生殖系統腫瘤中最重要的一種，是人類特有的疾病前列腺癌是男性癌癥死因的第二位，僅次于肺癌。前列腺癌在臨床上一般可以分為四期。而前列腺癌發展到晚期就會出現癌細胞骨轉移等情況。比卡魯胺片是長效的口服非甾體類抗雄激素藥物，是當今前列腺癌治療藥物中評價最好和應用最廣的藥物之一 。

　　比卡魯胺片是外科去勢手術或抗雄激素-黃體激素釋放激素類似物聯合療法等前列腺癌治療方案中頗具吸引力的一種替代手段。之前晚期前列腺癌的治療往往行睪丸切除術來抑制雄激素分泌，控制病情，但患者因此失去性腺和功能，而采用口服比卡魯胺片是替代手術的一種新選擇，并且接受比卡魯胺片比卡魯胺片治療的患者在保持性興趣和體力方面相對也更好。因此患者更易于接受服用比卡魯胺治療，提高生活質量。 　

　　比卡魯胺片屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制雄激素刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。比卡魯胺片是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在（R）-結構對映體上。毒理研究比卡魯胺片是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中腫瘤誘發與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。

　　比卡魯胺片一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。比卡魯胺片的藥理作用可以引起某些預期的反應，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。肝功改變(轉氨酶水平升高，黃疸)已經在本品的臨床試驗中被觀察到，但少見嚴重變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。接受本品治療的患者中，極少出現肝功能衰竭，且其因果關系尚未確立。應考慮定期查肝功能在使用本品與LHRH類似物伍用進行臨床研究期間還觀察到下列副作用(臨床試驗者認為可能與藥物相關且發生率大于1%)。這些副作用與藥物的使用沒有因果關系，有些是老年人日常固有的。

　　百濟藥師溫馨提醒：比卡魯胺片禁用于婦女和兒童不能用于對本品過敏的病人不可與特非那定,阿司咪唑或西沙比利聯合使用。比卡魯胺片廣泛在肝臟代謝。數據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應慎用。

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