導(dǎo)讀:愛必妥會有什么治療療效?愛必妥(西妥昔單抗注射液)是獲準上市的靶向單克隆抗體,是用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌、大腸癌的生物靶向治療新藥。與傳統(tǒng)化療藥物相比,愛必妥這類分子靶向治療藥物就如同精確制導(dǎo)的生物導(dǎo)彈,可精確打擊腫瘤細胞而很少傷及正常的細胞。那么,愛必妥能在哪哪里購買呢?
愛必妥會有什么治療療效?愛必妥單用或與伊立替康(irinotecan)聯(lián)用于表皮生長因子(EGF)受體過度表達的,對以伊立替康為基礎(chǔ)的化療方案耐藥的轉(zhuǎn)移性直腸癌的治療。
愛必妥可與表達于正常細胞和多種癌細胞表面的EGF受體特異性結(jié)合,并競爭性阻斷EGF和其他配體,如α轉(zhuǎn)化生長因子(TGF-α)的結(jié)合。本品是針對EGF受體的IgG1單克隆抗體,兩者特異性結(jié)合后,通過對與EGF受體結(jié)合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻斷細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑,從而抑制癌細胞的增殖,誘導(dǎo)癌細胞的凋亡,減少基質(zhì)金屬蛋白酶和血管內(nèi)皮生長因子的產(chǎn)生。 本品單劑治療或與化療、放療聯(lián)合治療時的藥動學(xué)呈非線性特征。當劑量從20mg/m2增加到400mg/m2時,藥時曲線下面積(AUC)的增加程度超過劑量的增長倍數(shù)。當劑量從20mg/m2增加到200mg/m2時,清除率(Cl)從0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h),當劑量>200mg/m2時,Cl不變。表觀分布容積(Vd)與劑量無關(guān),接近2~3L/m2。 本品400mg/m2滴注2小時后,平均最大血藥濃度(Cmax)為184μg/ml(92~327μg/ml),平均消除半衰期(t1/2)為97小時(41~213小時)。按250mg/m2滴注1小時后,平均Cmax為140μg/ml(120~170μg/ml)。在推薦劑量下(初始400mg/m2,以后一周250mg/m2)到第3周時,本品達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,峰值、谷值波動范圍分別為168~235和41~85μg/ml。平均t1/2為114小時(75~188小時)。
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在用藥過程中及用藥結(jié)束后一小時內(nèi),必須密切監(jiān)察患者的狀況,并必須配備復(fù)蘇設(shè)備。首次注滴愛必妥之前,患者須接受抗組胺藥物治療,建議在隨后每次使用愛必妥前都對患者進行這種治療。
愛必妥每周給藥1次,初始計量為400mg/m2體表面積,其后每周250mg/m2體表面積。初次給藥時,建議滴注時間為120分鐘,隨后每周給藥的滴注時間為60分鐘,最大滴注速率不得超過5ml/min。愛必妥應(yīng)貯藏在冰箱中(2~8℃),禁止冰凍,開啟后應(yīng)立即使用。
腫瘤科藥師溫馨提醒:愛必妥單用或與伊立替康聯(lián)用于表皮生長因子(EGF)受體過度表達的轉(zhuǎn)移性直腸癌的治療,對以伊立替康為基礎(chǔ)的化療方案耐藥的轉(zhuǎn)移性直腸癌的治療,治療效果均佳。