導讀:卓萊通用名為注射用唑來膦酸,主要成份為唑來膦酸,適用于惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。
骨轉移是惡性
腫瘤常見的轉移部位,約占遠處轉移的近一半,腫瘤干細胞到達骨轉移部位時,腫瘤細胞不僅在此生長,還釋放一些細胞因子激活破骨細胞,使之增長骨組織破壞增加,骨吸收增加,導致骨組織破壞、塌陷、
骨折和腫瘤壓迫疼痛等,還可導致出現高血鈣癥等。
卓萊通用名為
注射用唑來膦酸,主要成份為唑來膦酸,是第一個被批準用于治療各種腫瘤骨轉移相關并發癥的雙膦酸鹽,是目前治療骨轉移公認的有效藥物,適用于惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛及高鈣血癥。
卓萊的藥理作用主要是通過與骨結合來阻斷破骨細胞對骨和軟骨的吸收,在體外可抑制破骨細胞的活動,誘導破骨細胞凋亡,抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放,從而降低血清鈣水平,達到減少骨破壞,緩解骨痛及減低血鈣的目的,在治療惡性腫瘤的骨轉移方面有充分的循證依據。
卓萊還可誘導細胞凋亡,抑制腫瘤細胞的增生,誘導腫瘤細胞溶解,從而影響腫瘤細胞的活性,有抗腫瘤血管生成效應,故可能有抗腫瘤作用,與抗腫瘤藥物有協同作用。國內外的臨床研究表明,卓萊聯合抗腫瘤治療,可以降低骨轉移患者發生骨相關事件風險,減輕骨轉移引起的疼痛,改善生活質量,為骨轉移患者帶來臨床益處。
卓萊聯合化療可有效控制惡性腫瘤骨轉移性疼痛,用藥后患者生活質量得到提高,使用過程中未發現明顯不良反應,有較高的有效率
和安全性。
卓萊使用方法為靜脈滴注。成人每次4mg,用100ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注,滴注時間應不少于15分鐘。每3~4周給藥一次或遵醫囑。
卓萊最常見的不良反應是發熱,其他不良反應主要包括:乏力、胸痛、腿浮腫、
結膜炎;惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食;低血壓;貧血、低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細胞減少、血小板減少、全血細胞減少;骨痛、關節痛、肌肉痛;腎臟:血清中肌酸酐值升高(與給藥的時間有關);
失眠、焦慮、興奮、頭痛、嗜眠;呼吸困難、咳嗽、胸腔積液;泌尿道感染、上呼吸道感染。
卓萊的毒副反應多為輕度和一過性的,大多數情況下無需特殊處理會在24~48小時內自動消退。
百濟藥師溫馨提醒,卓萊與氨基糖苷類藥物合用時應慎重,因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協同作用,可能延長低血鈣持續的時間;與利尿劑合用時可能會增大低血鈣的危險性;與
沙利度胺合用時會增加
多發性骨髓瘤患者腎功能異常的危險性。