導讀：晚期惡性腫瘤常易發生骨轉移，骨轉移癌引起的頑固性疼痛、功能障礙、病理性骨折等嚴重影響腫瘤患者的生存質量。唑來膦酸是第三代雙膦酸鹽藥物，能有效抑制破骨細胞對骨質的破壞作用，緩解骨轉移癌相關性疼痛和降低病理性骨折的發生率。

　　惡性腫瘤常出現不同程度的骨轉移，有20％～75％的晚期實體性腫瘤發生骨轉移。骨轉移癌引起的骨痛、病理性骨折、高鈣血癥、脊髓壓迫以及相關治療帶來的痛苦，嚴重影響患者的生活質量、獨立生活能力。

　　骨轉移癌疼痛的機制為：腫瘤轉移至骨組織，引起破骨細胞活性增加導致骨質溶解即溶骨性骨破壞；腫瘤細胞能分泌一些致痛介質如甲狀腺素、乳酸等，從而加重疼痛。

　　雙膦酸鹽藥物是近30年發展起來的一類新藥物，主要用于預防和治療惡性腫瘤骨轉移及骨代謝性疾病。唑來膦酸作為第三代雙膦酸鹽藥物的代表，其作用強度更高，使用劑量更小，療效更持久，腎臟安全性好，不良作用更低。

　　唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收。二磷酸化合物對骨組織選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性作用的分子機理還不清楚。長期動物研究表明，唑來膦酸可抑制骨吸收，但對骨的形成、骨的礦化及力學特性沒有不良影響，在初始24小時內，給藥量的44±18%排泄到尿中，其余的主要滯留在骨組織中。唑來膦酸與血細胞沒有親和性，與血漿蛋白的結合性也較低（大約為22%），而且不依賴于唑來膦酸的濃度，將注射時間從5分鐘增加到15分鐘，在注射結束時，唑來膦酸濃度降低了30%，但對AUC沒有影響。

　　探討唑來膦酸治療骨轉移癌的臨床療效。方法：選擇遼寧省腫瘤醫院2006年8月至2009年3月門診及住院骨轉移癌患者85例，均用藥3周期后評價療效。結果：局部疼痛控制CR 52例(61.2％)。PR 22例(25.9％)，總有效率為87.1％；活動能力改善情況顯效49例(57.6％)，有效18例(21.2％)，總有效率78.8％；不良反應13例，占15.3％。結論：唑來膦酸可明顯提高骨轉移癌患者局部疼痛緩解率，延長局部疼痛緩解時間，提高生命質量。（來源：《中國民康醫學》 2010年第2期 97-97頁,176頁,共2頁《唑來膦酸治療骨轉移癌疼痛的臨床研究》王玉名 商冠寧 孫平 遼寧省腫瘤醫院骨軟組織外科,遼寧沈陽110042）

　　百濟藥師溫馨提醒：應用唑來膦酸治療初期，應仔細監測血清肌酐、血清鈣、磷酸鹽和鎂的含量。 甲狀腺術后患者由于甲狀腺機能減退特別容易產生低血鈣。

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