惡性腫瘤骨轉移導致骨質溶解產生高鈣血癥、疼痛和病理性骨折等表現,可能會致命或導致患者生活質量急劇惡化。臨床應用氯膦酸二鈉治療骨轉移癌疼痛,有較好的效果。氯膦酸二鈉為骨吸收抑制劑,它既可影響破骨細胞從其前身向成熟轉化,又影響破骨細胞與骨表面的結合過程,從而抑制骨溶解,防止高鈣血癥,減少腫瘤對骨的直接浸潤,并能抑制前列腺素的生成,因而有減輕疼痛及減少病理性骨折的作用。
氯膦酸二鈉膠囊臨床上用于治療乳腺癌或多發性骨髓瘤患者與骨轉移有關的溶骨性損害、高鈣血癥以及骨痛等,對骨轉移所致的骨痛有良好的治療效果。氯膦酸二鈉膠囊適應癥主要分為四類:惡性腫瘤并發的高鈣血癥;溶骨性癌轉移引起的骨痛;可避免或延遲惡性腫瘤溶骨性骨轉移;各種類型骨質疏松。
氯膦酸二鈉膠囊主要作用于骨組織,防止羥磷灰石結晶溶解和直接抑制破骨細胞活性,從而抑制骨的吸收。氯膦酸二鈉膠囊可導致破骨細胞產生形態學變化,細胞包含物的損耗(如溶酶體)和縐狀緣收縮。同時也有實驗證明,氯膦酸二鈉膠囊可以抑制各種不同的中介物,如抑制酸液的產生、前列腺素的合成及溶酶體的釋放,間接降低破骨細胞的活性。氯膦酸二鈉膠囊的理化性質與羥乙磷酸二鈉類似,但其潛在的抑制破骨細胞活性功能高10倍,而對骨礦化作用則無影響。
骨轉移Ⅲ級癌痛患者接受氯膦酸二鈉治療后,總有效率高,且氯膦酸二鈉對高鈣血癥具有良好的治療效果。氯膦酸二鈉不僅對重度疼痛的止痛效果較好,而且價格便宜,無明顯副作用,所以對骨轉移性癌痛的治療,具有安全方便、療效確實等優點,值得臨床應用。